دانش پژوهان شیمی وارد کننده و توضیع کننده مواد شیمیایی اورجینال بخصوص محصولات نایاب درایران است. شما می توانید محصول بربرین کلراید سیگما کد 200275 را از این شرکت تهیه نمایید. همانطور که می دانید کمپانی سیگماآلدریچ از بزرگترین تولید کنندگان و توضیع کنندگان مواد شیمیایی در دنیا به شمار می رود. محصولات این شرکت را می توان در تمامی مراکز تحقیقاتی و دانشگاهها و آزمایشگاهها یافت.
برند سیگماآلدریچ یکی از پر فروشترین محصولات مواد شیمیایی در دنیا است. شرکت دانش پژوهان شیمی توانسته با ایجاد یک شرکت معتبر و بین المللی محصولات این برند را وارد و به دست متقاضیان عزیز برساند.
بربرین با افزایش آپوپتوز سلولی و سرکوب مسیر سیگنالینگ PI3K/AKT/mTOR در سرطان معده، حساسیت شیمیایی به سیس پلاتین را بهبود می بخشد.
مرزها در فارماکولوژی (29-12-2020)
محققان: Yingying Kou، Bending Tong، Weiqing Wu، Xiangqing Liao، Min Zhao
PMID33362566
سرطان معده یکی از شایع ترین بدخیمی ها است که دومین عامل مرگ و میر ناشی از سرطان در جهان است. سیس پلاتین (DDP) معمولاً برای درمان سرطان معده استفاده می شود، در حالی که عود و متاستاز به دلیل مقاومت درونی و اکتسابی به DDP رایج است. هدف از این مطالعه بررسی اثرات بربرین بر مقاومت به DDP در سرطان معده و بررسی مکانیسم‌های اصلی آن است.
در این مطالعه، سلول‌های سرطان معده مقاوم به DDP را ایجاد کردیم، که در آن مقادیر IC50 DDP در BGC-823/DDP و SGC-7901/DDP به طور قابل‌توجهی بالاتر از سلول‌های والدین مربوطه بود. بربرین می تواند به طور وابسته به غلظت، زنده ماندن سلولی سلول های BGC-823 و SGC-7901 را مهار کند.
در حالی که اثرات مهاری بربرین بر روی زنده ماندن سلول تا حد زیادی در سلول های مقاوم به DDP ضعیف شد. پیش تیمار بربرین به طور قابل توجهی سلول های BGC-823/DDP و SGC-7901/DDP را به DDP حساس کرد. علاوه بر این، درمان بربرین وابسته به غلظت، سطح پروتئین 1 مرتبط با مقاومت چند دارویی و پروتئین مقاومت به چند دارو را در سلول‌های BGC-823/DDP و SGC7901/DDP کاهش داد. بربرین کلراید سیگما.
جالب توجه است که آپوپتوز سلولی سلول های BGC-823/DDP و SGC-7901/DDP به طور قابل توجهی با درمان مشترک با بربرین و DDP افزایش یافت. نتایج حاصل از حیوانات همچنین نشان داد که تیمار بربرین سلول‌های SGC-7901/DDP را به DDP در داخل بدن حساس می‌کند. از نظر مکانیکی، بربرین به طور قابل‌توجهی PI3K/AKT/mTOR را در سلول‌های BGC-823/DDP و SGC-7901/DDP تحت درمان با DDP سرکوب کرد. بربرین کلراید سیگما.
در نتیجه، مشاهده کردیم که بربرین سلول های سرطانی معده را به DDP حساس می کند. یافته‌های مکانیکی بیشتر نشان داد که حساسیت به DDP با واسطه بربرین ممکن است با کاهش بیان ناقل‌های دارو (مقاومت چند دارویی-1 و پروتئین مرتبط با مقاومت چند دارویی 1)، آپوپتوز افزایش یافته و سیگنال‌دهی سرکوب‌شده PI3K/AKT/mTOR مرتبط باشد.
خلاصه
هدف از این تحقیق ارزیابی ویژگی‌های فیزیکوشیمیایی بربرین کلرید و ارزیابی کمپلکس‌سازی دارو با 2-هیدروکسی پروپیل-β-سیکلودکسترین (HPβCD)، اولین گام به سمت توسعه شکل دوز محلول بود. پارامترهایی مانند مقدار log P به صورت تجربی تعیین و با مقادیر پیش بینی شده مقایسه شدند. بربرین کلراید سیگما.
حلالیت و پایداری آبی وابسته به pH طبق پروتکل های استاندارد در دمای 25 درجه سانتی گراد و 37 درجه سانتی گراد بررسی شد. افزایش حلالیت دارو با استفاده از سورفکتانت‌ها و سیکلودکسترین‌ها (CD) انجام شد و کمپلکس‌سازی دارو/CD با استفاده از تکنیک‌های مختلف مانند کالری‌سنجی روبشی تفاضلی، تبدیل فوریه فروسرخ، رزونانس مغناطیسی هسته‌ای و میکروسکوپ الکترونی روبشی مورد مطالعه قرار گرفت. بربرین کلراید سیگما.
مقدار log P تجربی نشان داد که ترکیب نسبتاً آبدوست است. بربرین کلرید تا 6 ماه در تمام شرایط pH و دمای آزمایش شده بسیار پایدار است. حلالیت آبی دارو وابسته به دما بود و بیشترین حلالیت 0.09 ± 4.05 میلی مولار در بافر فسفات (pH 7.0) در دمای 25 درجه سانتی گراد را نشان داد که نشان دهنده تأثیر نمک های بافر بر حلالیت دارو است.
کاهش حلالیت دارو با افزایش غلظت سورفکتانت های یونی مانند سدیم لوریل سولفات و ستیل تری متیل آمونیوم بروماید مشاهده شد. مطالعات حلالیت فاز، تشکیل کمپلکس بربرین کلرید-HPβCD را با استوکیومتری 1:1 نشان داد و حلالیت آبی دارو در حضور 20٪ HPβCD تقریباً 4.5 برابر بهبود یافت. بربرین کلراید سیگما.
مقادیر کارایی کمپلکس نشان داد که دارو حداقل سه برابر میل ترکیبی بیشتری برای هیدروکسی پروپیل-β-CD در مقایسه با متیله-β-CD به طور تصادفی دارد. تکنیک‌های مشخص‌سازی تشکیل کمپلکس بین بربرین کلرید و HPβCD را تأیید کرد و امکان توسعه یک فرم دارویی محلول خوراکی دارو را نشان داد. بربرین کلراید سیگما.
کلمات کلیدی: بربرین کلرید، کمپلکس، سیکلودکسترین، حلالیت، سورفکتانت ها
بربرین، یک آلکالوئید ایزوکینولین پروتوبربرین چهارتایی، یک داروی طبیعی شناخته شده است که از ریشه و پوست ساقه گیاهان دارویی متعددی مانند Hydrastis canadensis، Berberis aquifolium (انگور Oregone)، Berberis aristata (زردچوبه درختی) به دست می‌آید. ) Berberis vulgaris (زرشک) و بسیاری از گیاهان دیگر.
این به صورت یک پودر کریستالی متمایل به زرد است که بی بو یا دارای بوی مشخصه ضعیف با طعم تلخ است. در متانول کمی محلول، کمی در اتانول و بسیار کمی در آب محلول است. با این حال، اشکال نمک نسبتاً محلول تر هستند و به رنگ آمیزی بافت کمک می کنند. بربرین کلراید سیگما.
بربرین فعالیت ضد میکروبی قابل توجهی را نسبت به ارگانیسم‌های مختلف از جمله باکتری‌ها، قارچ‌ها، تک یاخته‌ها، ویروس‌ها، کلامیدیا و کرم‌ها نشان داده است و برای درمان چندین بیماری پوستی و چشمی استفاده می‌شود. قرن هاست که در طب سنتی شرق عمدتاً برای درمان اسهال و گاستروانتریت استفاده می شود. بربرین کلراید سیگما.
همچنین گزارش شده است که اثرات بیولوژیکی زیادی دارد، از جمله ضد مالاریا، ضد فشار خون، ضد آریتمی، ضد قند خون، ضد تومور، فعالیت های ضد التهابی، ضد قارچی، ضد اکسیداتیو، و محافظت از مغز. اخیراً گزارش شده است که بربرین به کاهش کلسترول و تجمع چربی در پلاسما و کبد کمک می کند. بربرین کلراید سیگما.
اگرچه بربرین دارای پتانسیل درمانی گسترده ای است، مطالعات فارماکوکینتیک in vivo نشان می دهد که ضریب نفوذپذیری ظاهری آن (Papp) در سراسر بافت روده فقط در حد 10-7 سانتی متر بر ثانیه است . مشخصه جذب ضعیف احتمالاً به دلیل P-gp بیان شده در سلول های روده و متابولیسم قابل توجه اولین گذر توسط فرآیندهای وابسته به CYP 450 است.
سوابق ادبی نشان می دهد که متابولیسم آن در انسان اساساً بر اساس دمتیلاسیون فاز I و گلوکورونیداسیون فاز II و/یا کونژوگاسیون سولفات است. هنگامی که دارو برای درمان اختلالات سیستمیک در نظر گرفته شده باشد، سطوح بالاتر بربرین کلرید در پلاسما ضروری است. با این حال، دامنه کار فعلی مستلزم ایجاد یک فرم دوز محلول برای تجویز خوراکی ماده فعال، برای درمان موثر گاستروانتریت باکتریایی است. بربرین کلراید سیگما.
گاستروانتریت باکتریایی یک اختلال شایع است که معمولاً با علائمی مانند استفراغ، اسهال و ناراحتی شکمی همراه است. در ایالات متحده آمریکا، به ویژه در کودکان زیر 5 سال، یک مشکل بسیار شایع است و حدود 5٪ از مراجعات مطب اطفال و 10٪ از بستری شدن در بیمارستان در این گروه سنی را تشکیل می دهد. بربرین کلراید سیگما.
در سراسر جهان، سالانه میلیون‌ها کودک و بزرگسال تحت تأثیر اسهال قرار می‌گیرند و اقدامات بهداشتی مناسب برای جلوگیری از مرگ و میر قابل توجه ناشی از گاستروانتریت، به‌ویژه در سالمندان ضروری است. در مدیریت چنین شرایط بالینی، اشکال دوز جامد قابل توجه است. بربرین کلراید سیگما.
چالش های مدیریت در جمعیت بیماران اطفال و سالمندان بیماران اطفال ممکن است به دلیل عدم توسعه کنترل عضلانی و عصبی از مشکلات بلع رنج ببرند، در حالی که شرایط فیزیولوژیکی و عصبی سالمندان، مانند دیسفاژی، خطر خفگی و لرزش دست، ممکن است باعث عدم همکاری آنها در مصرف خودسرانه شود. بربرین کلراید سیگما.
از اشکال دوز خوراکی جامد معمولی. در تلاش برای غلبه بر این محدودیت‌ها، یک شکل دوز محلول بربرین کلرید برای تسهیل شروع سریع اثر مورد بررسی قرار گرفته است.
در عمل بالینی، بربرین کلرید و بربرین سولفات، فرم‌های نمک رایج بربرین هستند، و شکل کلرید به تنهایی یا به صورت ترکیبی، به عنوان قرص و/یا کپسول رهش فوری (دوز فعلی 100) در دسترس است. میلی گرم، سه تا چهار بار در روز).
اخیراً، یک فرمول کرم از بربرین هیدروکلراید، برای کاربردهای ضد میکروبی و ضد التهابی موضعی، توسعه یافته و توسط Patel و همکارانش مورد بررسی قرار گرفته است. با این حال، از دیدگاه فرمولاسیون تا به امروز، خواص فیزیکوشیمیایی بربرین کلرید به طور عمیق مورد مطالعه قرار نگرفته است، و هیچ تلاشی برای ایجاد یک فرم دوز محلول با استفاده از حل کننده های مختلف که ممکن است در حل شدن دوز بالای دارو کمک کند، صورت نگرفته است (تقریبا 100). میلی گرم) و پوشش طعم.
پژوهش حاضر بر بهبود انطباق بیماران، به ویژه در جمعیت بیماران اطفال و سالمندان، با ایجاد یک فرم دوز محلول تمرکز دارد. تکنیک‌های مختلف مانند حل شدن مایسل و کمپلکس‌سازی با استفاده از CD برای افزایش حلالیت دارو مورد ارزیابی قرار گرفت.
هدف از کار حاضر، ایجاد ویژگی‌های فیزیکوشیمیایی بربرین کلرید و مشخص کردن کمپلکس آن با ۲-هیدروکسی پروپیل-β-سیکلودکسترین، اولین گام به سمت توسعه شکل دوز محلول بود.
شرکت دانش پژوهان شیمی یکی از بزرگترین وارد کنندگان و فروشندگان مواد شیمیایی، آزمایشگاهی و مرک(آلمان)و سیگماآلدریچ و صنعتی بخصوص فروش ویتامین ب5 (دی -پانتوتنیک اسید همی کلسیم) کد 21210 سیگماآلدریچ می باشد.که در زمینه واردات این محصولات از تجربه بسیار بالایی برخوردار است. شما می توانید جهت تهیه این محصولات (اصلی) با بخش فروش شرکت تماس گرفته و با کارشناسان این شرکت در ارتباط باشید و یا از طریق کانال واتساپ شرکت نام محصول به همراه میزان نیاز خود را ارسال تا در کمترین زمان پاسخ استعلام خود را دریافت نمائید.
امیدواریم بتوانیم با ارائه محصولات اصلی و با بهترین کیفیت شما را برای رسیدن به اهدافتان یاری نمائیم.
برای اطلاعات بیشتر محصول کلیک کنید .
راههای ارتباطی :
شماره های تماس:
021-66859216
021-66859220 (ساعات تماس:8:30 الی 19)
واتساپ:09129618292 (ساعات تماس 24ساعت)